Avandamet adalah obat kombinasi aksi hipoglikemik.
Nama non-eksklusif internasional
Metformin dalam kombinasi dengan rosiglitazone.
Avandamet adalah obat kombinasi aksi hipoglikemik.
ATH
ATC berarti - A10BD03.
Bentuk pelepasan dan komposisi
Obat ini tersedia dalam bentuk tablet. Tablet mengandung 2 bahan aktif - metformin dan rosiglitazone. Yang pertama dalam bentuk hidroklorida, yang kedua - maleat.
Jumlah metformin dalam 1 tablet adalah 500 mg. Kandungan rosiglitazone adalah 1 mg.
Obat ini tersedia dalam kemasan kardus, yang masing-masing berisi 1, 2, 4 atau 8 lepuh. Masing-masing dari mereka termasuk 14 tablet berlapis film.
Yang dijual adalah Avandamet yang mengandung rosiglitazone 2 mg.
Tindakan farmakologis
Obat tersebut milik agen pereduksi gula oral dari jenis gabungan. Ini menggabungkan 2 bahan aktif yang tindakannya memungkinkan kontrol optimal kadar gula pada pasien dengan diabetes yang tidak tergantung insulin.
Rosiglitazone milik kelompok thiazolidinedione, metformin adalah zat dari kelompok biguanide. Mereka saling melengkapi, bekerja secara simultan pada sel-sel jaringan perifer dan glukoneogenesis di hati.
Ketika rosiglitazone digunakan, pertumbuhan sel pankreas dicatat.
Rosiglitazone meningkatkan tingkat kerentanan jaringan perifer terhadap aksi insulin. Berkat ini, menjadi mungkin untuk memanfaatkan kelebihan gula dalam aliran darah.
Zat ini bekerja pada salah satu patogenesis utama dari diabetes mellitus yang tergantung insulin. Resistensi insulin terhadap jaringan tidak memungkinkan hormon mengatur kadar gula secara adekuat. Di bawah pengaruh rosiglitazone, kandungan insulin dalam darah, gula dan asam lemak menurun.
Ketika digunakan, ada proliferasi sel pankreas yang bertanggung jawab untuk sintesis insulin. Ini juga mencegah terjadinya komplikasi organ target. Zat ini tidak mempengaruhi laju pelepasan insulin dari sel dan tidak menyebabkan penurunan kadar glukosa yang abnormal.
Studi telah mencatat penurunan tingkat insulin dan pendahulunya dalam aliran darah. Ada bukti bahwa senyawa ini dalam jumlah besar mempengaruhi sistem kardiovaskular.
Metformin mengurangi aktivitas sintesis glukosa oleh sel-sel hati. Di bawah pengaruhnya, konsentrasi glukosa basal dan levelnya setelah makan dinormalisasi. Zat ini tidak mengaktifkan produksi insulin oleh sel-sel di pulau Langerhans.
Selain menghambat glukoneogenesis di hati, bahan aktif meningkatkan kerentanan jaringan perifer terhadap insulin, mempercepat pemanfaatan gula bebas, memperlambat penyerapan glukosa melalui selaput lendir saluran pencernaan.
Metformin mengurangi aktivitas sintesis glukosa oleh sel-sel hati.
Metformin mendorong percepatan produksi glikogen dalam sel. Ini mengaktifkan saluran transportasi-pembawa glukosa, yang terletak di membran sel. Ini mengatur metabolisme asam lemak, mengurangi jumlah kolesterol dan lipid berbahaya lainnya.
Kombinasi rosiglitazone dan metformin membantu mencapai kemanjuran pengobatan yang optimal. Zat mempengaruhi semua bagian patogenesis diabetes mellitus tergantung insulin, sehingga memberikan kontrol terbaik kadar glukosa.
Farmakokinetik
Mengambil obat dengan makanan mengurangi konsentrasi efektif maksimum kedua zat aktif. Waktu paruh mereka juga meningkat.
Ketika diminum, Rosiglitazone secara aktif diserap oleh mukosa usus. Keasaman lambung tidak mempengaruhi tingkat penyerapan. Ketersediaan hayati hampir 100%. Zat ini hampir sepenuhnya terikat untuk mengangkut peptida. Tidak terakumulasi. Konsentrasi efektif maksimum diamati dalam aliran darah 60 menit setelah pemberian.
Perubahan konsentrasi suatu zat tergantung pada asupan makanan tidak memiliki banyak signifikansi klinis. Fakta ini memungkinkan Anda mengambil alat, terlepas dari waktu makan.
Rosiglitazone mengalami transformasi metabolik di bawah pengaruh enzim hati. Isoenzim utama yang bertanggung jawab atas konversi kimia suatu zat adalah CYP2C8. Metabolit yang dihasilkan tidak aktif.
Keasaman lambung tidak mempengaruhi tingkat penyerapan.
Waktu paruh komponen adalah hingga 130 jam dengan fungsi ginjal normal. 75% dari dosis yang diambil diekskresikan dalam urin, sekitar 25% meninggalkan tubuh dalam komposisi tinja. Ekskresi terjadi dalam bentuk metabolit tidak aktif, sehingga waktu paruh yang lama tidak menyebabkan peningkatan efek samping sebagai akibat dari penumpukan.
Konsentrasi maksimum efektif metformin diamati dalam plasma 2-3 jam setelah minum pil. Ketersediaan hayati bahan ini tidak melebihi 60%. Hingga 1/3 dari dosis yang diambil diekskresikan tidak berubah melalui usus. Bahan aktif secara praktis tidak terkait dengan transport peptida. Itu bisa menembus ke dalam sel darah merah.
Sifat farmakokinetik perubahan metformin di bawah pengaruh makanan. Signifikansi klinis dari perubahan ini tidak sepenuhnya dipahami.
Ekskresi zat aktif terjadi dalam bentuk aslinya. Waktu paruh adalah 6-7 jam. Diekskresikan oleh ginjal.
Indikasi untuk digunakan
Obat ini diresepkan untuk pengobatan diabetes mellitus yang tidak tergantung insulin, baik sebagai monoterapi maupun dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik lainnya.
Obat ini diresepkan untuk pengobatan diabetes mellitus tergantung insulin.
Kontraindikasi
Kontraindikasi untuk penggunaan Avandamet adalah:
- hipersensitivitas individu terhadap bahan aktif atau zat lain dalam komposisi;
- gagal jantung kronis;
- kegagalan pernapasan;
- kondisi kejut;
- penyalahgunaan alkohol;
- ketoasidosis;
- precoma;
- gagal ginjal dengan bersihan kreatinin di bawah 70 ml / menit;
- dehidrasi dengan kemungkinan perkembangan gagal ginjal akut;
- penggunaan agen kontras yang mengandung yodium;
- terapi insulin simultan.
Dengan hati-hati
Dengan hati-hati, alat ini digunakan dalam kombinasi dengan diuretik dan beta-adrenomimetik. Kombinasi semacam itu dapat menyebabkan pengembangan hiperglikemia. Ini dapat dihindari dengan lebih sering memonitor kadar gula darah.
Cara mengambil Avandamet
Dengan diabetes
Dianjurkan untuk minum obat selama atau setelah makan. Ini mengurangi risiko efek samping dari saluran pencernaan. Dosis dipilih secara individual.
Avandamet diresepkan jika terapi diet dan olahraga tidak memungkinkan untuk kontrol kadar glukosa darah yang memadai.
Dosis harian awal adalah 4 mg rosiglitazone dan 1000 mg metformin. Nantinya dapat disesuaikan untuk efisiensi. Dosis harian maksimum adalah 8 mg / 2000 mg.
Dianjurkan untuk meningkatkan dosis secara perlahan, yang akan memungkinkan tubuh beradaptasi dengan obat. Diharapkan untuk mengubah efek terapi setidaknya 2 minggu setelah menyesuaikan dosis.
Efek samping Avandameta
Pada bagian organ penglihatan
Pembengkakan makula dapat diamati.
Jaringan muskuloskeletal dan ikat
Obat dapat disertai dengan peningkatan kerapuhan tulang, rasa sakit pada otot.
Saluran pencernaan
Anda mungkin mengalami efek samping ini:
- pelanggaran kursi;
- peningkatan tingkat aktivitas enzim hati.
Hematopoiesis
Dapat muncul:
- anemia;
- penurunan jumlah trombosit;
- penurunan jumlah granulosit;
- leukopenia.
Sistem saraf pusat
Reaksi yang tidak diinginkan berikut dapat terjadi:
- pusing;
- sakit kepala.
Karena sistem kardiovaskular
Anda mungkin mengalami efek samping ini:
- gagal jantung kronis;
- iskemia miokard.
Alergi
Reaksi anafilaksis, angioedema, ruam, gatal, urtikaria, edema paru dapat terjadi.
Pengaruh pada kemampuan mengoperasikan mekanisme
Avandamet tidak mempengaruhi konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi, oleh karena itu tidak ada alasan untuk menolak mekanisme kontrol atau mengendarai mobil.
Instruksi khusus
Gunakan di usia tua
Dalam menunjuk obat untuk orang tua, perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan mengurangi fungsi ginjal. Itu harus dipantau selama terapi. Dosis juga harus disesuaikan dengan jumlah pembersihan kreatinin ginjal. Ini akan membantu menghindari beberapa efek yang tidak diinginkan.
Janji untuk anak-anak
Data tentang penggunaan Avandamet untuk perawatan pasien dalam kategori ini tidak cukup untuk resep yang aman. Disarankan untuk mencari pengganti yang memadai untuk produk.
Data tentang penggunaan Avandamet untuk mengobati anak-anak tidak cukup untuk resep yang aman.
Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Data bahwa obat dapat menembus penghalang plasenta, tidak memungkinkan untuk secara bebas menetapkannya untuk wanita selama kehamilan. Insulin paling sering diresepkan untuk kategori pasien ini, untuk sementara menggantikan agen hipoglikemik.
Saat menyusui, penunjukan Avandameta tidak dianjurkan. Penggantian yang memadai bisa berupa terapi insulin. Jika terapi dengan obat ini diperlukan untuk wanita menyusui, diinginkan untuk mentransfer anak ke pemberian makan buatan.
Gunakan yang melanggar hati
Sedikit penurunan fungsi hati tidak memerlukan koreksi dosis obat. Untuk disfungsi saluran hepatobilier yang lebih parah, disarankan untuk melakukan perawatan di bawah pengawasan dokter. Ini akan membantu menghindari asidosis laktat. Kemungkinan pemilihan cara lain untuk mengendalikan glikemia.
Gunakan yang melanggar fungsi ginjal
Disfungsi ginjal yang parah membutuhkan pemantauan kondisi pasien secara konstan oleh dokter. Sebelum menunjuk Avandamet, semua faktor risiko harus dipertimbangkan. Jika data pemantauan menunjukkan adanya asidosis laktat, terapi harus dibatalkan dan pasien dirawat di rumah sakit.
Jika konsentrasi kreatinin serum melebihi 135 µmol / l (pria) dan 110 µmol / l (wanita), Anda harus meninggalkan tujuan obat.
Avandameta overdosis
Overdosis berarti disertai dengan asidosis laktat akibat aktivitas farmakologis metformin. Patologi ini membutuhkan rawat inap pasien dengan perawatan medis darurat.
Laktat dan komponen aktif diekskresikan dengan hemodialisis. Penting untuk memberi pasien terapi simptomatik, karena rosiglitazone tetap ada dalam tubuh karena tingkat pengikatannya yang tinggi untuk mengangkut peptida.
Interaksi dengan obat lain
Avandamet - obat kombinasi, data pada interaksi obat tidak ada. Melakukan penelitian interaksi obat zat aktif secara terpisah.
Perawatan khusus harus dilakukan pada penggunaan simultan cara dengan glukokortikosteroid.
Perhatian khusus harus dilakukan ketika menerapkan agen dengan glukokortikosteroid, diuretik, agonis beta2. Kombinasi tersebut dapat menyebabkan peningkatan kadar gula dalam serum darah.
Penggunaan kombinasi obat dengan nitrat tidak dianjurkan. Hal ini dapat menyebabkan perburukan gejala iskemia miokard.
Kombinasi sulfonilurea dapat menyebabkan penurunan patologis gula plasma. Dalam kasus seperti itu, pemantauan konsentrasi glukosa darah yang cermat dianjurkan.
Kompatibilitas dengan alkohol
Minum alkohol selama pengobatan Avandamet meningkatkan risiko asidosis laktat. Kondisi patologis ini merupakan pelanggaran berat homeostasis, yang dapat menyebabkan koma.
Minuman beralkohol dalam kombinasi dengan alat ini juga meningkatkan risiko efek samping lain yang merupakan karakteristik dari obat ini.
Analog
Analog dari obat ini adalah:
- Glucophage;
- Glucovance;
- Subetta.
Ketentuan liburan farmasi
Agen resep.
Harga
Tergantung tempat pembelian.
Kondisi penyimpanan obat
Harus disimpan pada suhu tidak melebihi + 25 ° C.
Umur simpan
Alat ini cocok untuk digunakan dalam waktu 3 tahun sejak tanggal penerbitan. Penggunaan lebih lanjut tidak dianjurkan.
Pabrikan
Obat ini diproduksi oleh Glaxo Wellcom SA, Spanyol.
Ulasan
Gennady Bulkin, ahli endokrin, Ekaterinburg
Obat ini bukan plasebo sederhana, tetapi obat yang efektif untuk mengendalikan diabetes mellitus tergantung insulin. Kombinasi 2 zat aktif memungkinkan Anda untuk mencapai kontrol glikemik yang lebih efektif. Alat ini bekerja pada jaringan pankreas dan sel-sel organ perifer. Ini memberikan peningkatan sensitivitas insulin.
Saya merekomendasikan obat ini kepada penderita diabetes tipe 2 yang tidak dapat mempertahankan kadar glukosa darah normal dengan bantuan terapi diet, olahraga, dan obat-obatan lainnya. Alat ini ampuh, jadi perawatan harus diambil selama terapi.
Alisa Chekhova, ahli endokrin, Moskow
Avandamet adalah salah satu obat yang paling efektif untuk pengendalian glikemik. Saya sering meresepkannya untuk pasien-pasien berat. Kombinasi komponen aktif memungkinkan untuk mencapai peningkatan dalam kasus yang paling tidak ada harapan.
Ada kelemahannya. Perawatan membutuhkan pengawasan yang waspada oleh dokter. Dosis yang dipilih dengan benar dan pemantauan kadar glukosa secara terus menerus akan membantu menghindari efek samping.
Leonid, 32 tahun, St. Petersburg
Saya menerima Avandamet lebih dari setahun. Sebelum itu, saya mencoba banyak alat, tetapi semuanya akhirnya berhenti bertindak. Diabetes adalah penyakit berbahaya yang, jika tidak ditangani, memengaruhi seluruh tubuh.
Untuk menjaga kesehatan, saya pergi ke ahli endokrin yang berpengalaman. Harga untuk menggigit, tapi saya mendapatkan apa yang saya cari. Dokter telah meresepkan obat ini. Setelah seminggu, kadar glukosa menurun. Sebulan kemudian, ia mulai bertahan di level normal. Bersyukur kepada dokter dan Avandameta karena membawa saya kembali ke kehidupan normal.
Victoria, 45, Moskow
Dokter memperingatkan bahwa alat ini memiliki efek yang kuat. Saya tidak akan menerimanya jika saya tahu apa yang akan saya temui selama perawatan. Di suatu tempat dalam 2 minggu setelah saya mulai mengambil Avandame, reaksi yang tidak diinginkan muncul. Mereka mulai mengganggu mual, sembelit. Dizzy, merasa lebih buruk. Saya harus pergi ke dokter. Dia menemukan penggantinya, setelah semua efek samping menghilang.
